Propolisul si extractele de propolis (Mecanisme)

Postat de admin 12.09.2019 0 Comentarii PRODUSELE STUPULUI,

Propolisul si extractele de propolis 

Mecanisme de actiune ale flavonoizilor

Inhibarea sau activarea unor enzime

Asemanarea dintre aminoacidul tirozina (Tyr) si structura de baza a flavonoizilor poate conduce la un proces competitiv de fosforilare. Fiind mai nucleofili decat tirozina, flavonoizii sunt fosforilati inaintea aminoacidului. Acesta este un posibil mecanism prin care se poate produce inhibarea sau activarea unor enzime. Tot acest procespoate fi o posibila explicatie pentru oprirea evolutiei tumorilor.

Actiunea antioxidanta

Structura de baza a flavonoizilor contine un inel cromanic care in conditii de oxidare poate fi deschis cu usurinta pentru a forma un radical liber (RL). Radicalul liber format poate distruge cu usurinta alti radicali liberi pe care ii gaseste in organism si care produc distrugerea tisulara. Radicalii liberi pot fi produsi ca rezultat al iraadierii cu raze X (raze Roentgen) sau iradiere cu substante radioactive.

Actiunea reducatoare a flavonoizilor stopeaza distrugerea acidului ascorbic (vitamina C) prin oxidare si tansforma ionul de fier trivalent (Fe3+) in forma sa fiziologica bivalenta. In plus, flavonoizii se pot lega puternic de ioni de metale grele (cupru bivalent, mercur bivalent si plumb bivalent). Altfel, unele metale grele vor avea tendinta de a cere autooxidarea anumitor elemente esentiale : substante nutritive, acizi grasi polinesaturati si de asemenea de a inhiba activitatea anumitor enzime.

Represia genica

Represia genica este o actiune importanta a anumitor hormoni cum sunt estrogenii si glucocorticoizii.

Hormonii glucocorticoizi controleaza metabolismul carbohidratilor. Unii flavonoizi prezinta astfel de actiuni de tip hormon-like. Flavonoidul sylibina si cortizonul au o foarte apropiata asemanare structurala, fapt ce ar putea explica actiunea lor comuna.

Actiunea flavonoizilor in diabetul zaharat

In aceasta boala zaharoza este transformata in grasimi si astfel circulatia sanguina la nivelul organelor ochi si intestin, de exemplu . este oprita. Cu cit glucoza este mentinuta mai mult timp la nivelul unui organ, ea este redusa de enzima aldosereductaza la hexitol . un compus stabil ce nu mai sufera transformari. Prin osmoza hexitolul atrage multa apa din sange si o retine in celule, care la nivel functional sunt marcate. La nivelul ochilor se produce o suprapresiune in timp ce la nivelul intestinului absorbtia compusilor nutritivi este diminuata.

Flavonoizii inhiba activitatea aldosereductazei, diminuand astfel tulburarile la nivelul ochilor si normalizand functia intestinala.

Actiunea antimicrobiana a flavonoizilor din propolis

Extractul etanolic de propolis (EEP, 70% extract etanolic) cunoscut dupa sa mentionat si sub denumirea de .balsam de propolis. a fost utilizat de GRANGE si DAVEY (1990) [70] in culturi bacteriene in placa, demonstrandu-se eficacitatea sa ininhibarea dezvoltarii unor tulpini de Staphylococcus aureus . mai ales cea care a devenit rezistenta la antibioticul methicillina. Mai mult, balsamul de propolis actioneaza preferential in inhibarea cocilor si bacililor Gram-pozitivi la o concentratie de 3 mg/ml. Se speculeaza ca compusii activi din balsamul de propolis cuprind flavonoidul galangina (3,5,7-trihidroxiflavona) si CAPE (esterul fenetilic al acidului cafeic . caffeic acid phenethyl ester) si ca aceste sinergisme, in care efectele mai multor componente se combina pentru a obtine un efect mai puternic, sunt posibile intrucat componentele singulare au efecte inhibitorii mult mai reduse.

Mecanismul de actiune este considerat a fi o inhibare a RNA-polimerazelor bacteriene dependente de DNA prin actiunea unui component hidrosolubil din propolis cu absorbtie in UV (GRANGE si DAVEY, 1990; SIMUTH si col., 1986) [70, 71].

BRUMFIT si col., (1990) [72] au observat ca extractele de propolis obtinute in apa si solutii tampon la pH 5 si 6, sau extractele in petrol nu prezinta nici un fel de activitate asupra tulpinilor bacteriene testate. Totusi extractele in solutii tampon la pH 7 sau 8, extractele etanolice, cele in DMSO (dimetil-sulfoxid), cloroform sau acetona au inhibat tulpini de Staphylococcus aureus, Bacteroides subtilis si Candida albicans. Zonele de inhibitie variaza intre 7 . 14 mm in diametru. Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus faecalis si grupul B de coci nu au fost inhibati de nici unul dintre extractele mentionate. Extractele obtinute cu solventi organici au fost slab active asupra unor tulpini de Staphylococcus aureus (3 sensibile la methicillina si 2 rezistente la acest antibiotic), Streptococcus epidermis, Clostridium spp. si Candida albicans, dar inactive asupra streptococilor, Corynebacterium xerosis si speciile Gram-negative. Intr-un alt studiu, efectuat in vivo nu s-a constatat nici un fel de activitate in urina prelevata de la 3 voluntari care au consumat 500 mg de pudra de propolis, de 3 ori pe zi, timp de 3 zile.

O buna actiune antibacteriana (mai ales asupra bacteriilor Gram-pozitive), antifungica (in special asupra fungilor responsabili de aparitia infectiilor superficiale ale pielii) si antiinflamatoare (fata de modele de inflamatii acute si cronice) au fost observate de DOBROWOLSKI si col., (1991) [73].

Actiunea esterilor acizilor fenolici

CAPE (esterul fenetilic al acidului cafeic) este un alt constituent al propolisului cu actiune biologica importanta. GRUNBERGER si col., (1988) [74] au observat efectul CAPE asupra celulelor canceroase umane in vitro prin masurarea gradului de incorporare a timidinei tritiate in structura DNA a caarcinoamelor umane de san (MCF-7) si linii de celule de melonoame (SK-MEL-28, SK-MEL-170). Concentratiile de CAPE de 5 µg/ml si 10 µg/ml inhiba si blocheaza complet incorporarea de timidina tritiata. Acelasi tip de inhibitie a fost

observata si pentru carcinoamele de colon HT29 si renale desi autorii nu prezinta aceste date. Invers, liniile de celule normale, necanceroase (1434 fibroblaste si melanocite) necesita o cantitate de 50 µg/ml CAPE pentru incorporarea de timidina tritiata. Cu totul interesant, liniile de celule tumorale sunt mai sensibile decat liniile de celule normale la actiunea CAPE. Toate proprietatile CAPE natural si sintetic au fost identice.

In 1991, SU si col.,[75] au studiat toxicitatea CAPE fata de celulele normale transformate in celule canceroase cu adenovirusul tip 5 ce contine o fractiune de DNA genomic necaracterizat cu proprietati initiatoare de cancer.

Aceasta fractiune provoaca activarea transcriptiei genelor celulare si virale, induce sinteza DNA si mitoza celulelor diferentiate. In mod clar, caracteristicile celulelor transformate par a produce cancer. Rezultatele arata ca compusul CAPE inhiba preferential sinteza DNA si cresterea in celulele transformate AD5EIA, iar la concentratii ridicate de CAPE, celulele transformate sunt ucise. Mecanismul inhibitiei competitive este necunoscut dar se crede ca este legat de starea de transformare. Cand celulele au fost transformate cu alte gene cum ar fi de exemplu Ha-ras oncogena si virusul papilomului bovin tip I, au fost la randul lor inhibate selectiv. Probabil, celulele transformate au functii ale membranelor celulare alterate sau o fiziologie celulara care permite activitatea CAPE.

Intr-un studiu de confirmare, GUARINI si col., (1992) [76] au determinat efectele CAPE asupra a doua linii de celule tumorale, melanomul uman HO-I si glioblastomul multiform uman GBM-18- rezultatele au fost comparate cu ale altor modulatori, mezerein (MEZ), acidul micofenolic (MPA) si acidul retinoic (RA). Mai mult, s-au studiat si combinatii ale CAPE cu acesti modulatori. Rezultatele surprinzatoare arata ca in combinatie cu MEZ , CAPE prezinta un foarte puternic efect antiproliferativ si a fost singurul tratament care a suprimat complet cresterea in linia de celule GBM-18.

Alti esteri aromatici

Derivatii sintetici ai esterilor acidului cafeic prezinta la randul lor efecte similare cu CAPE. Cafeatul de metil (MC), fenetil cafeatul (PEC) si feniletil dimetilcafeatul (PEDMC) au fost testati pe tulpini mutagenizate cu 3,2.- dimetil-4-aminobifenil de Salmonella typhimurium (TA 98 si TA 100) si pe celule de carcinom de colon (HT-29) (RAO si col., 1992) [77]. S-a aratat ca PEC si PEDMC mai lipofili sunt mai eficienti in inhibarea cresterii celulare si a sintezei de DNA decat MC, fapt ce arata ca penetrarea prin membranele celulare este importanta pentru activitatea esterilor acidului cafeic. Mai mult, acesti compusi au redus activitatea ornitin-decarboxilazei si a protein-tirozinkinazei, doua enzime asociate cu cresterea nelimitata a noilor celule si proliferarea acestora.

Detalierea ulterioara a efectelor acestor compusi, a mecanismelor, a farmacocineticii si a relatiilor structura-activitate va permite realizarea de experimente clinice pe subiecti umani.


1. Introducere
2. Notiuni generale despre propolis
3. Recoltarea propolisului
4. Proprietati fizice ale propolisului
5. Compozitia generala a propolisului
6. Compozitia calitativa a propolisului
7. Substante izolate din propolis
8. Tehnologia prelucrarii propolisului
9. Solventarea principiilor active
10. Prepararea extractelor apoase si etanolice
11. Activitatea biologica a extractelor de propolis
12. Actiuni fundamentale ale flavonoizilor
13. Mecanisme de actiune ale flavonoizilor
14. Aplicarea extractelor de propolis
15. Efectele propolisului
16. Forme de aplicare a propolisului
17. Concluzii


Lasa un comentariu

checked style="margin:0px;">

checked style="margin:0px">